抗癌活性化合物库 Target Probe+
抗癌活性化合物库 Target Probe+
产品名 产品编码 分子库数量 产品包装 (DMSO溶液/10mM)
抗癌活性化合物库Target Probe+ LA-1006 抗癌化合物分子159个
M 系列296个
C系列371个
96孔板:
10 μL/well, 20 μL/well, 或100 μL/well

    
      癌症是目前直接危及人类生命最常见也是最严重的疾病之一,据不完全统计,全世界每年有近2000万人新患癌症,又有1000万左右的人因癌症去世,占死亡人口总数的1/4左右,这个数字还处于飞速的增长中。

      癌症是世界医学界久攻不下的顽疾,原因之一是因为现代医学界至今对癌症的病因还没有真正了解。为此,该库收录了159个抗癌活性分子,在各个母体上进行M+C系列改造成潜在的新的活性分子(已改造~660个),可以广泛地应用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS),为优化药物结构提供了重要的线索;同时继续提供定制的P系列分子(已改造~117个),可用于精确的蛋白质谱研究和发现药物在各种细胞内,包括人类活细胞,与各类蛋白靶点结合的情况,用于深入的研究药物作用机理和药物改造。

图1 抗癌类活性化合物已知相关疾病领域

 

 

 

 

表2 抗癌类活性化合物已知药物靶点示例

 

Microtubule-associated protein tau Carbonic anhydrase II/VII/XII/IV Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1  Estrogen receptor alpha
Xanthine dehydrogenase Arachidonate 15-lipoxygenase B/ Arachidonate 5-lipoxygenase Adenosine receptor A1/A3 (by homology) Cytochrome P450 1B1/1A2/1A1/19A1
Aldo-keto reductase family 1 member B10 (by homology) Androgen receptor  P-glycoprotein 1 ATP-binding cassette sub-family G member 2
Epidermis-type lipoxygenase 3 (by homology) Aldehyde dehydrogenase Vascular endothelial growth factor receptor 1/2/3 (by homology) Muscleblind-like protein 1/2/3
5-hydroxytryptamine receptor 2A/2B/2C (by homology) Beta amyloid A4 protein Platelet-derived growth factor receptor alpha/beta Fibroblast growth factor receptor 1/2/3/4
Caspase-3 subunit p12/p20/p18 Neutrophil elastase Azurocidin (by homology) Myeloblastin (by homology)
Quinone oxidoreductase (by homology) Mitogen-activated protein kinase 8/9/10 (by homology) cGMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase Dual 3',5'-cyclic-AMP and -GMP phosphodiesterase 11A (by homology)
Glucocorticoid receptor Mineralocorticoid receptor (by homology) 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase  
绿色:与原天然产物的靶点相同;黑色:新靶点

 

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